リベルサス

メディカルダイエットとは、医師の指導を受けながら肥満治療を受けることです。過度なトレーニングや食事制限なしで、医師の指導による医学的根拠に基づくダイエットです。
その一つに「GLP-1」ダイエットがあります。

GLP-1ダイエットは、医師の処方する「GLP-1作動薬」によって食欲をコントロールするダイエットです。GLP-1作動薬の一つが、注射の必要のない内服薬の「リベルサス」です。

GLP-1作動薬とは

インスリンは血糖値を下げるホルモンで、膵臓から分泌されます。また体内には食物の摂取後、インスリン分泌を促すインクレチン(GLP-1などの消化管ホルモンの総称)があります。GLP-1(グルカゴン様ペプチド−1、Glucagon-LikePeptide-1)はインクレチンの一つで、膵臓にはGLP-1が作用するGLP-1受容体があり、この受容体がGLP-1によって活性化することでインスリン分泌が促され、血糖値が下がります。しかし、GLP-1は体内で3分ほどで分解されてしまうため、分解されにくいようにGLP-1のアミノ酸配列を一部変更して作られたのがGLP-1作動薬です。GLP-1作動薬はGLP-1受容体に対してGLP-1と同じように働き、GLP-1受容体を活性化させ、血糖に応じて膵臓からインスリン分泌を促すことで、血糖値を下げるように作用します。
GLP-1作動薬は、もともとは2型糖尿病(生活習慣病からのの糖尿病)薬として開発され、近年、体重減少作用があることが分かってきたため、海外では高度肥満症の治療薬としても承認を受け、世界で広く使われています。また、食欲を抑える効果があることから、メディカルダイエットのお薬としても使われるようになっています。

GLP-1作動薬の作用

GLP-1作動薬の種類

GLP-1作動薬には週1回自己皮下注射する「オゼンピック」や1日1回服用の「リベルサス」があります。そして、2023年3月に週1回自己皮下注射する「ウゴービ」という薬が、肥満治療薬として国内で初めて承認されました。なお、「オゼンピック」「リベルサス」「ウゴービ」の有効成分はセマグルチドで同じです。ただし、「ウゴービ」は、痩せたい人なら誰でも処方されるものではありません。保険診療適用には高血圧、脂質異常症、または2型糖尿病のいずれかを有する肥満症の他にも厳しい処方条件があり一般的な処方は厳しいと思われます。なお、リベリサスの有効成分セマグルチドが糖尿病治療に限らず、肥満治療でも国内承認された点は画期的です。

当院のGLP-1ダイエット

当院は、治療における患者様の身体的負担・損傷リスクを回避するために、手術、注射等の施術治療を行なわず、服薬治療を中心に診療を行っております。そのため、GLP-1ダイエット治療としてはリベルサス服用によるダイエット治療を行っております。リベルサスは国内では2型糖尿病治療薬として承認されているため、肥満治療のために処方する場合は医師の判断に基づく自由診療となります。

リベリサス価格 (1日1錠服用のための1ヵ月分30錠の価格)

お薬1ヵ月分	当院価格＋診察料0円	他院相場＋診察料
リベルサス 3mg 30錠	5,850円（税抜） 6,500円（税込） ＋診察料0円	10,000〜15,000円 （税込） ＋1,100円
リベルサス 7mg 30錠	13,590円（税抜） 15,100円（税込） ＋診察料0円	20,000〜25,000円 （税込） ＋1,100円
リベルサス 14mg 30錠	25,200円（税抜） 28,000円（税込） ＋診察料0円	30,000〜40,000円 （税込） ＋1,100円

リベルサスとは

リベルサスとは、「GLP-1作動薬」の一つで2型糖尿病の治療薬として日本でも承認を受け、患者さんに使われている薬です。また、食欲を抑える効果があることから、メディカルダイエットのお薬としても使われるようになっており、海外では高度肥満症の治療薬としても承認を受けています。

リベルサス登場の経緯

メディカルダイエットに使われるGLP-1作動薬には、リベルサス以外にも「オゼンピック」があります。オゼンピックとリベルサスの大きな違いに投与方法があります。リベルサスは毎日1錠内服しますが、オゼンピックは週に一度、自己注射して投与する必要があります。リベルサスが2020年に厚生労働省の認可を受けるまでは、GLP-1作動薬は注射薬が一般的でした。なぜなら、GLP-1受容体作動薬は、アミノ酸が結合したペプチドで分子量が4000程度と大きく、さらには胃液のペプチド分解酵素によって分解されてしまうため、胃粘膜からの吸収が難しいため、経口投与は適しませんでした。しかし、製薬メーカーの研究の結果、吸収促進剤であるNAC(サルカプロザートナトリウム)300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解酵素からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が可能としました。2020年に吸収促進剤を配合した内服薬の「リベルサス」が登場したことで、より使いやすくなりました。

体重減少のメカニズム

リベルサスを服用すると、食欲に関係する脳の視床下部という場所に作用し、食欲が抑えられるほか、胃腸の動きを緩やかにすることで食べた物の消化が遅くなり、通常よりも少ない量で満腹感を感じられるといわれています。さらに、内臓脂肪の燃焼効果も期待できるため、やせ体質を目指すことが可能です。リベルサスを服用することで、3ヶ月ほどで効果が現れると認められています。しかし、リベルサスの服用をやめると、体重減少効果はなくなります。ただし、リベルサスを⻑く飲み続けると、飲むのをやめた後にリバウンドで戻る体重の量が少ないと認められています。

ダイエット効果

リベルサスは主に「食欲抑制」、「満腹感持続」、「基礎代謝アップ」というダイエット効果をもつ薬です。

〔食欲抑制〕
リベルサスはこの満腹中枢に直接働きかけることで過剰な食欲を抑えて食べ過ぎを防ぎます。

〔満腹感持続〕
リベルサスは小腸へと食べ物が送り出される動きをゆっくりとさせて、食べ物が胃に入っている時間を⻑くするように働きます。そのため、これまでと同じ量の食事をしても満腹感が⻑くなり、自然に食事量が減るようになるのです。

〔基礎代謝アップ〕
リベルサスは脂肪細胞に働きかけることで熱を産生しやすくして基礎代謝をアップし、脂肪を分解しやすくします。

ダイエット効果の発現

〔糖尿病患者の体重減少研究報告(※1)〕
食事・運動療法のみの2型糖尿病患者において、GLP-1受容体作動薬リベルサス単独療法の有効性と安全性をプラセボ(偽薬)と比較した試験で、26週時点での体重減少の報告がなされています。体重減少はリベルサス3mg服用＜7mg服用＜14mg服用の順で高用量ほど体重減少作用が認められ、14mgでは有意な体重減少作用を認めています。
(※1) → 経口GLP-1類似体である経口セマグルチドの2型糖尿病治療薬の開発 – PubMed(nih.gov)

〔体重減少目標〕
リベルサスダイエットでは3ヶ月から6ヶ月(最⻑12ヶ月)かけて5Kg程度の体重減少を目指します。

〔効果の個人差〕
体格やGLP-1に対する感受性は人によって異なるため、内臓脂肪が少ない人はリベルサスの3mgでもしっかりと効いてくれますが、体格が大きい人は7mgでも食欲抑制が乏しいこともあります。

〔リベルサス使用感〕
以下のような感想があります。

上記のように以前ほど食欲がわかない感覚になりますが、食事は美味しく食べられます。しかし、食べても胃に貯まる感じがあり、従来の半分ほどで満腹感を感じるようです。「肥満があって、食事制限したいが、つい食べすぎてしまう人」にオススメな治療薬です。

リベルサスの肥満改善効果の副次効果

リベリサスには、上記【ダイエット効果】で述べたように「食欲抑制」、「満腹感持続」、「基礎代謝アップ」というダイエット効果をもつ薬ですので、肥満改善効果が期待できます。したがって、肥満を原因とするED(勃起不全)やAGA(男性型脱毛症、薄毛など)の改善にも効果が期待できます。

リベルサスの用量・服用

リベルサスは3mg、7mg、14mgの3つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度を徐々に高め、定常状態(薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態)なる頃に作用を発揮します。用量が大きいほど作用が大きいので、開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。

〔体重減少目標〕

リベルサス服用のチェックポイント

リベルサスを服用しても効果が実感できないと感じたときには、以下の点をチェックしましょう。

〔服用方法のチェック〕

〈空腹時に1回1錠を水で服用〉起床時など胃に飲食物が入っていないときに、コップ半分の水(約120mL以下)で1日1回1錠を服用します。お茶、コーヒー、服薬ゼリーなどの利用は避けて必ず水で服用してください。

〈かみ砕かずにそのまま服用〉リベルサスはそのままの形で飲むことにより、効果を発揮するタイプの薬です。割らずに錠剤の形のままで飲み込むようにしてください。かみ砕くのもやめましょう。

〈服用後30分は飲食物や薬を避ける〉食事をして飲み物を飲むことや、他の薬を服用するときには、リベルサスを服用してから30分以上経過してからにしてください。

〈服用直前にシートから取り出す〉リベルサスは湿気や光の影響を受けやすい薬ですので、事前にシートから取り出すことはせずに、服用直前に取り出してください。

〔用量のチェック〕
リベルサスは副作用予防のために、3mgを4週間続けての服用が必要です。4週間を過ぎてから7mgへ増量して服用することで、減量効果があらわれやすくなります。さらに7mg服用後4週間で効果が弱いときは14mgに増量することになります。ただし、効果を実感できないときに3mgを2錠まとめて服用するなど自己判断の誤った服用は止めましょう。

〔効果発現時期のチェック〕
リベルサスは食欲減退や血糖値を安定させるなど痩せやすい体づくりをサポートするものなので、効果を実感するためには、3ヵ月程度はかかります。効果は徐々に現れるため、服用して直ぐの即効性は期待できません。効果を実感する時期に個人差がありますので効果を実感できないときには、安易に自己判断で服用を中止せず、医師と相談しながら継続的に治療することが重要です。

〔生活習慣のチェック〕
リベルサス服用後も、服用前と同じように暴飲暴食・乱れた生活習慣を続けてしまうと、薬の効果を実感しにくくなります。栄養バランスのよい食事、ウォーキングなどの軽い運動を心がけましょう。

リベルサスの副作用・禁忌(※2)

〔副作用〕
起こりやすい副作用としては、吐き気・嘔吐、下痢・便秘、低血糖、急性膵炎などがあります。

〈吐き気・嘔吐〉胃腸系症状として特に起こりやすいのが吐き気・嘔吐です。飲み始めに起こる場合が多く、作用が強い場合は吐き気や嘔吐をする可能性が上がります。しばらく飲み続けることで症状は改善されていくことが多いです。どうしても吐き気や嘔吐がひどい場合は、医師に相談して、吐き気止めなどの内服薬も処方してもらいましょう。

〈下痢・便秘〉吐き気・嘔吐に続いて多いのが下痢・便秘の症状です。リベルサス服用後は、効果の効きによって下痢や便秘も起こりやすくなります。吐き気や下痢、便秘などは5%以上の確率で起こるとも言われているため、万が一これらの症状が起き他場合は様子を見ましょう。どうしても症状が治まらない場合は、医師に相談して、下痢止めや便秘薬を処方してもらいましょう。

〈低血糖症〉低血糖症状はダイエットをしている人によく見られる症状です。過度な食事制限をする人がリベルサスを服用してしまうと「低血糖」発症の可能性があります。めまいや動悸、震え、集中力の低下が起きることがあります。放置した場合には、意識朦朧、時には気を失う場合もありえます。めまいや立ちくらみなどが頻繁に起こる場合は、早めに医師に相談しましょう。

〈急性膵炎〉リベルサスは膵臓からインスリンの分泌を促す効果があるため、膵臓に負担がかかりがちで、急性膵炎になる場合もあります。激しい腹痛が続いたり、背部痛が強い場合は急性膵炎の可能性が高いため、症状が起きた際は直ちに服用を中止して医師に相談しましょう。

〈副作用期間〉リベルサスの副作用は1週間程度で治まるのがほとんどです。しかし、個人差があり2〜3週間ほど続くこともあります。痛みが強かったり、副作用が重い場合は低血糖や急性膵炎の場合もあるため服用を中止して医師に相談しましょう。

〔禁忌〕
重度の胃腸障害(胃潰瘍、炎症性腸疾患など)、膵炎や甲状腺疾患の既往、低血糖を起こす可能性が高い方(糖尿病、妊娠中または2か月以内に妊娠を予定している、授乳中)は服用できません。
(※2) → Rybelsus_PI_latest.pdf.coredownload.inline.pdf (novonordisk.co.jp)

リベルサスの処方

オンライン診療での処方が可能です。診療時間は5分程度です。また、再診の場合は、患者様が医師の診察を希望されなければ、1年間の診療計画に基づき即日発送します。

リベルサスの個人輸入

個人で海外からリベルサスを購入する個人輸入もあります。しかし、副作用・禁忌のある医薬品にもかかわらず医師の判断なく医薬の知識のない個人の判断で輸入することは偽薬・欠陥品である危険性があり、リスクが大きい入手法です。個人輸入は避けましょう。肥満治療目的でリベリサスを入手する際は、自由診療の当院での医師の判断に基づく処方をお勧めします。