PDE5阻害薬とは？種類や服用方法、副作用について解説

PDE5阻害薬（ホスホジエステラーゼ5阻害剤）とは

PDE5阻害薬（ホスホジエステラーゼ5阻害剤）は、PDE5と呼ばれる酵素の働きを阻害することで血管を拡張し、血流を改善する薬です。

PDE5は主に陰茎や肺の血管内に多く存在し、血流をコントロールする役割があります。

PDE5阻害薬がPDE5を抑えることで血流が改善され、血流の悪化が原因で起こる疾患（勃起不全や肺高血圧症など）の症状が緩和されます。

PDE5阻害薬の作用機序

PDE5阻害薬は、陰茎や肺の血管内で「cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）」という分子の分解を抑える作用があります。

cGMPは細胞内で情報伝達を行う重要な分子の一つです。血管の平滑筋の弛緩に関わり、血流を調整する役割を担っています。

通常、性的興奮があると、体内で一酸化窒素（NO）が分泌されてcGMPが活性化し、血管が広がります。

しかし、PDE5酵素がcGMPを分解することで、血管の拡張が妨げられてしまうのです。

PDE5阻害薬は、PDE5酵素によってcGMPが分解されるのを防ぐことで、cGMPの濃度を高め、血流を改善します。

治療にPDE5阻害薬が使用される主な疾患

PDE5阻害薬は、以下の疾患の治療に使用されます。

それぞれ、詳しくみていきましょう。

勃起不全（ED）

勃起不全（ED）とは、性行為に十分な勃起が得られない、または硬さを維持できない状態のことです。陰茎の血流が不十分なために起こります。

「ED診療ガイドライン」では、PDE5阻害薬がED治療の第一選択として推奨されています。

日本で承認されているED治療向けのPDE5阻害薬（ED治療薬）は、以下の3つです。

ED治療薬によって陰茎の血管を拡張し、十分な血流を確保することで、勃起が維持されやすくなります。

なお、ED治療目的の場合は基本的に保険が適用されず、全額自己負担が一般的です。

【医師からのコメント】

ネットなどではEDに治療効果のあるとされる精力剤やサプリメントが販売されていますが、EDを内服で治療するにはPDE5阻害薬を服用するしかありません。
PDE5阻害薬以外の薬物で勃起を促すことは難しいのが現状です。

更新日：2023年12月28日 公開日：2023年12月28日

ED治療にはどんな方法がある？クリニックの選び方やセルフケアも解説

肺高血圧症

肺高血圧症（肺動脈性肺高血圧症）は、肺の動脈が狭くなることで血圧が上昇し、呼吸困難や疲労感を引き起こす病気です。

患者数は推定6,000～9,000人とされる希少疾患ですが、放置すると心臓に過度な負担がかかり、最終的に心不全に至るリスクがあります。

症状としては息切れや疲労感、胸痛、失神などがあり、日常生活にも大きな影響を与える病気です。

PDE5阻害薬には血管を拡張し、肺の血圧を下げる作用があります。

代表的な薬は、アドシルカとレバチオの2つです。肺高血圧症の場合は、医師の判断のもと保険適用で処方されます。

前立腺肥大症

前立腺肥大症は、肥大した前立腺が尿道を圧迫することで、排尿困難や頻尿、残尿感などの症状が現れる病気です。

夜間頻尿や排尿に時間がかかるなど、生活の質に大きな支障を与えることがあります。

PDE5阻害薬は尿道や前立腺の血管に作用し、血流が良くなることで尿道の圧迫が軽減され、排尿がスムーズになります。

前立腺肥大症の治療薬として用いられるPDE5阻害薬は、ザルティアが代表的です。

ザルティアは前立腺肥大症による排尿障害に対して保険適用となります。

主なPDE5阻害薬の種類

日本国内で承認されているPDE5阻害薬は以下のとおりです。

それぞれの薬について、詳しく解説します。

バイアグラ

バイアグラは世界で最初に開発されたPDE5阻害薬です。

もともとは狭心症の治療薬として開発されましたが、勃起を促進する効果が確認され、1998年にED治療薬として正式に販売されました。

有効成分「シルデナフィル」がPDE5酵素を阻害し、陰茎の血流を増加させることで勃起を助けます。

バイアグラの登場によってPDE5阻害薬がED治療の主流となり、ほかの薬剤開発の道も開かれました。

更新日：2024年10月02日 公開日：2024年03月01日

バイアグラの効果とは？効果が出るまでの時間や持続時間、副作用も紹介

シアリス

シアリスは最長36時間の持続時間が特徴のED治療薬です。

服用のタイミングを気にせず、より自然な流れで性行為に臨めるメリットがあります。

主成分はタダラフィルです。金曜の夜に服用すれば日曜の朝まで効果が期待できるため、ウィークエンドピルとも呼ばれています。

レビトラ

レビトラは即効性の高さが特徴のED治療薬です。

主成分はバルデナフィルで、服用後15～30分で効果が現れるため、性行為の直前に服用しても対応できます。

なお、レビトラは製造上の問題から販売が中止されていますが、レビトラのジェネリック医薬品は現在も販売されています。

ジェネリック医薬品は主成分が同じため、レビトラと同じ効果が期待でき、レビトラの販売中止後も入手可能です。

アドシルカ

アドシルカは、タダラフィルを主成分とする肺高血圧症の治療薬です。

肺動脈の血管を拡張することで、肺動脈圧を低下させ、息切れや倦怠感などの症状の緩和が期待できます。

タダラフィルはED治療薬のシアリスと同じ成分ですが、アドシルカは肺高血圧症の治療に対してのみ処方されます。

レバチオ

レバチオは、シルデナフィルを主成分とする肺高血圧症の治療薬です。

日本では2008年に成人用、2017年に小児用の製剤が承認され、以下の剤形で販売されています。

シルデナフィルはED治療薬「バイアグラ」として広く使用されていますが、肺の血管拡張作用を活かし、肺高血圧症治療に転用されました（※1）。

（※1 参考）日経メディカル｜ED治療薬を肺高血圧症に転用

ザルティア

ザルティアは、前立腺肥大症による排尿障害を改善するための薬です。

前立腺の平滑筋を弛緩させ、尿道の圧迫を軽減することで、排尿をスムーズにします。

主成分はED治療薬のシアリスと同じタダラフィルです。

ただし、ED治療目的でザルティアを服用することは推奨されません。適応外使用により、医薬品副作用被害救済制度の対象外となる可能性があります。

更新日：2024年01月30日 公開日：2024年01月30日

ザルティアはED治療に使える？シアリスとの違いや必要な容量

PDE5阻害薬の服用方法

PDE5阻害薬は、空腹時に水で服用します。

胃に食事が残った状態で服用すると、薬の効果が弱まったり、効果が現れるまで時間がかかったりするからです。

ただし、シアリスやザルティアは食事の影響を受けにくいため、食事と関係なく服用可能です。

用法・用量は治療目的によって異なります。各治療薬の用法・用量は以下のとおりです。

治療目的や治療薬によって用法・用量が異なるため、医師の指示に従うことが大切です。

PDE5阻害薬の禁忌（使用が禁止されているケース）

以下に該当する方は、PDE5阻害薬の使用が禁止されています。

これらに当てはまる方がPDE5阻害薬を使用すると、深刻な副作用を引き起こす可能性が高いからです。

たとえば、硝酸薬（ニトログリセリンなど）を服用している方がPDE5阻害薬を使用すると、血圧が過度に低下し、危険な状態に陥る可能性があります。

医師と十分に相談し、禁忌に該当しないか確認することが大切です。

PDE5阻害薬の副作用

PDE5阻害薬の一般的な副作用は、頭痛や顔のほてり、鼻づまりなどです。

副作用はPDE5阻害薬の血管拡張作用によって起こりますが、ほとんどの場合は軽度で、数時間以内に治まります。

一方、頻度は非常に稀ですが、重篤な副作用として持続勃起症（4時間以上勃起が続く状態）や急激な視力や聴力の喪失が報告されています。

重篤な副作用が発生した場合は、すぐに医師の診察を受けることが大切です。

PDE5阻害薬についてよくある質問

PDE5阻害薬についてよくある質問をまとめました。

Q.PDE5阻害薬は市販されていますか？

PDE5阻害薬は市販されていません。PDE5阻害薬は処方箋医薬品のため、医師の診察と処方箋が必要です。

Q.PDE5阻害薬は女性も使用できますか？

PDE5阻害薬は、肺高血圧症の治療薬として女性に処方されることがあります。

EDや前立腺肥大症は男性特有の症状のため、これらの治療目的で女性に処方されることはありません。

Q.PDE5阻害薬にテストステロンを増やす効果はありますか？

PDE5阻害薬にはテストステロンを増やす効果はありません。

PDE5阻害薬は血流を改善し、勃起をサポートしたり、肺高血圧症や前立腺肥大症の症状を緩和したりする薬です。

Q.PDE5阻害薬のジェネリック医薬品はありますか？

以下のPDE5阻害薬は、いずれもジェネリック医薬品が発売されています。

ジェネリック医薬品は有効成分が同じで、効果や安全性もほぼ同等です。

ジェネリック医薬品を選ぶことで、経済的な負担を軽減できる場合があります。治療の費用を抑えたい方は、医師に相談することをおすすめします。

まとめ

PDE5阻害薬は陰茎や肺の血管に働きかけ、血流を改善する薬です。

日本国内ではED、肺高血圧症、前立腺肥大症の治療薬として広く使用されています。

治療目的や薬剤によって用法・用量が違うため、医師の指示に従って服用することが大切です。

※ユナイテッドクリニックではED治療薬のみを取り扱っています